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Artículos científicos

Ensayo de fase I de Exisulind (sulindac sulfona, FGN-1) como agente quimiopreventivo en pacientes con poliposis adenomatosa familiar

información clave

fuente: Investigación clínica del cáncer

año: 2000

autores: van Stolk R, Stoner G, Hayton WL, Chan K, DeYoung B, Kresty L, Kemmenoe BH, Elson P, Rybicki L, Church J, Provencher K, McLain D, Hawk E, Fryer B, Kelloff G, Ganapathi R, Budd GT

resumen / resumen:

Exisulind (sulindac sulfona; FGN-1), un metabolito del sulindac sin efectos conocidos sobre la síntesis de prostaglandinas, puede promover la apoptosis e inhibir la tumorigénesis en sistemas preclínicos. Realizamos un ensayo de fase I de este compuesto en pacientes con poliposis adenomatosa familiar (FAP) para examinar la tolerabilidad y seguridad de este fármaco en el entorno de la quimioprevención del cáncer. Se trató a seis pacientes cada uno con exisulind a dosis de 200, 300 y 400 mg por vía oral dos veces al día. Se observó disfunción hepática reversible en cuatro de seis pacientes tratados con el nivel de dosis de 400 mg por vía oral, dos veces al día, pero solo en uno o dos de seis pacientes tratados con cada uno de los niveles de dosis más bajos. La semivida sérica de exisulind fue de 6-9 h; se observó poca acumulación de fármaco con el tiempo. Se observó una tendencia no significativa hacia un aumento de la apoptosis en los pólipos a la dosis máxima tolerada, pero no se observó una disminución en el número de pólipos ni efectos significativos sobre la proliferación celular. Después del tratamiento, los pólipos tendieron a mostrar una apariencia de “halo” de forma macroscópica y una diferenciación mucinosa histológicamente. La dosis máxima segura de exisulind es de 300 mg VO dos veces al día en pacientes con colectomías subtotales. La disfunción hepática reversible limita el aumento de la dosis. No se pudo demostrar una disminución en el número de pólipos, pero la tendencia hacia un aumento de la apoptosis en el DMT y la observación de cambios mucinosos histológicamente sugieren que podría estar justificada una mayor investigación de los fármacos de esta clase.

organización: Clínica de Cleveland

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