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La administración de celecoxib específica en el colon es una estrategia potencial para mejorar las propiedades toxicológicas y farmacológicas del inhibidor selectivo de la Cox-2: implicación en el tratamiento de la poliposis adenomatosa familiar

información clave

fuente: Revista de focalización de fármacos

año: 2012

autores: Yonghyun Lee, Hyunjeong Kim, Wooseong Kim, Jeong Hyun Yoon, Yunjin Jung, Seong Hoon Jeong

resumen / resumen:

En general, la administración de un fármaco en el colon reduce la absorción sistémica y aumenta la concentración terapéutica del fármaco en el sitio diana. Se prepararon N-succinilglutam-1 o 5-il celecoxib (SG1C y SG5C) como profármaco específico de colon de celecoxib, un inhibidor selectivo de la Cox-2, y se investigó si los derivados de celecoxib podían administrar celecoxib al sitio diana y mejorar la toxicidad cardiovascular y eficacia terapéutica para el tratamiento de la poliposis adenomatosa familiar. SG1C y SA5C se escindieron para liberar celecoxib en el contenido del ciego mientras se mantenía estable en el contenido del intestino delgado. La liberación cecal de celecoxib fue mucho mayor para SG1C que para SG5C. El SG1C administrado por vía oral apenas se detectó en sangre y orina. SG1C administró una cantidad mucho mayor de celecoxib al intestino grueso, manteniendo la concentración plasmática de celecoxib en un nivel mucho más bajo en comparación con la administración oral de celecoxib libre. De acuerdo con estos resultados farmacocinéticos, SG1C suministró una mayor concentración de celecoxib para todo el tejido colónico y no cambió el nivel sérico de 6-ceto-PGF (1α) cuya disminución está asociada con la toxicidad cardiovascular de celecoxib. En conjunto, la administración de celecoxib específica en el colon mediante un enfoque de profármaco puede ser una estrategia útil para mejorar las propiedades toxicológicas y farmacológicas de celecoxib.

organización: Universidad Nacional de Pusan

DOI: 10.3109 / 1061186X.2012.693498

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